Основными проявлениями ревматических болезней (РБ) являются боль и воспаление. В связи с этим наиболее часто используемыми препаратами в ревматологической практике во всем мире являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). С начала 1970-х гг. доктором Джоном Вейном было установлено, что основной мишенью действия всех НПВП является циклоксигеназа (ЦОГ) – фермент, превращающий арахидоновую кислоту в простагландины. В последнее десятилетие стало очевидным, что существуют две изоформы ЦОГ. В настоящее время накоплено достаточное количество фактических данных, свидетельствующих о том, что основные терапевтические эффекты НПВП (анальгезия, противовоспалительное и жаропонижающее действие) являются результатом ингибирования именно ЦОГ-2, в то время как развитие побочных реакций связано с ингибированием ЦОГ-1. Применение большинства общеизвестных НПВП, подавляющих выработку как провоспалительных, так и физиологических простагландинов, сопряжено с повышенным риском возникновения НПВП-гастропатий, появлением и нарастанием артериальной гипертензии и рядом других неблагоприятных реакций. В связи с этим постоянно ведется поиск новых препаратов, которые бы при сохранении высокой анальгетической и противовоспалительной активности обладали бы минимальным индексом токсичности.

Одним из сравнительно новых нестероидных противовоспалительных препаратов является Аэртал (международное название ацеклофенак), который обладает высокой анальгетической и противовоспалительной активностью. Ацеклофенак представляет собой дериват фенилуксусной кислоты.

Препарат используется за рубежом с конца прошлого века и зарегистрирован в России в 1996 г. Терапевтический эффект ацеклофенака связан с ингибицией провоспалительных цитокинов ИЛ-1в, ФНО, ПГЕ2, кислородных радикалов. В отличие от многих других НПВП ацеклофенак обладает способностью стимулировать синтез хрящевого матрикса; синтез антагонистов рецепторов интерликина-1, который ингибирует активность ИЛ-1 и, как следствие, подавляет выработку простогландина Е2, повреждающего хрящевую ткань, а также препарат подавляет образование оксида азота, высокие концентрации которого негативно влияют на функцию хондроцитов. Эти свойства делают ацеклофенак особенно привлекательным и перспективным при лечении остеоартроза и других артритов, при которых идет деструкция хряща и субхондральной кости [1].

После приема внутрь ацеклофенак быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации (8,94-9,86 мг/л) в плазме через 1,25-3 часа, связываясь почти полностью (больше 99 %) с белками плазмы. Препарат хорошо проникает в полость сустава. Период полувыведения препарата – 4 часа, выделяется он главным образом с мочой, что требует соблюдения определенной осторожности при его назначении пожилым пациентам и при наличии признаков нарушения почечной функции.

Так как действие активных метаболитов ацеклофенака сохраняется в течение 12 часов, препарат назначается два раза в сутки, что способствует высокой комплаентности, т. е. приверженности пациентов предписанному терапевтическому режиму. Как и при приеме других НПВП, необходимо учитывать переносимость этой группы препаратов, взаимодействие с другими лекарственными средствами – гипотензивными, сахароснижающими, антикоагулянтами.

Целый ряд клинических исследований продемонстрировал клиническую эффективность ацеклофенака, сравнимую с хорошо известными НПВП (диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, кетопрофеном, индометацином) при заболеваниях костно-суставной системы (ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите).

В рандомизированном двойном слепом исследовании по оценке эффективности НПВП у больных гонартрозом было показано, что ацеклофенак в дозе 200 мг/сут, принимаемый в течение 1-6 месяцев, не уступает по действию диклофенаку, пироксикаму, напроксену. Препарат способствовал уменьшению выраженности болевого синдрома и улучшению подвижности пораженного сустава как по оценке врачей, так и пациентов.

У пациентов с ревматоидным артритом противовоспалительная и анальгетическая активность ацеклофенака схожа с кетопрофеном, индометацином, теноксикамом и диклофенаком. Ацеклофенак в дозе 200 мг/сут значительно уменьшает индекс Ричи, интенсивность воспалительной активности, выраженность боли по ВАШ и длительность утренней скованности, улучшает функциональную активность кисти.

При анкилозирующем спондилоартрите после трехмесячного приема ацеклофенак уменьшил боль и утреннюю скованность, а также улучшил двигательную активность в позвоночнике так же эффективно, как и индометацин, теноксикам и напроксен [2]. Кроме того, анальгетическое действие препарата нашло своё применение и в других областях медицины – гинекологии, стоматологии, отоларингологии [3].

Большинство исследователей сообщают о хорошей переносимости ацеклофенака. Побочные реакции при его применении, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта, как правило, слабо выражены и обратимы. Результаты плацебо-контролируемого исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом продемонстрировали, что переносимость ацеклофенака была сопостовима с таковой плацебо [4].

Мета-анализ результатов 13 исследований, включавших 3574 пациента, в которых проводилась сравнительная оценка переносимости ацеклофенака с другими НПВП (диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, индометацином, теноксикамом, кетопрофеном), показал, что частота развития побочных реакций была значительно ниже (р